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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13619A
HY-N3213
HY-16682
HY-136280
HY-N3072
HY-13956S
HY-B0115A
HY-B0129
HY-19705B
HY-107568
HY-N8170
HY-B1733
HY-103029
Wee1
Cancer
Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂,Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
HY-129498
Others
Neurological Disease
3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 是苯环利定 (PCP) 的衍生物。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 具有阿片样物质拮抗作用。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 在置换 [3H]SKF-10047 与大鼠脑膜的结合方面表现出高亲和力,对 [3H] 吗啡受体具有高亲和力。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-10017
HY-P1464
HY-114182
HY-18760
HY-N3359
HY-N3359B
HY-P4654
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-120959
Fluorescent Dye
Parasite
Others
DAUDA (11-(dansylamino) undecanoic acid) 是一种对环境敏感的荧光脂肪酸类似物。DAUDA 通过改变其强度和荧光发射光谱进入结合蛋白。DAUDA 被应用于测定天然脂肪酸对曼氏血吸虫 Sm14 脂肪酸结合蛋白多晶型的相对亲和力。
HY-117149
Ras
Cancer
MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases ) 抑制剂,其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
HY-131941
HY-144336
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 3 (dihydrochloride) (compound 1) 是一种 DNA 小沟 结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.4 °C。DNA crosslinker 3 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-144333
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 1 dihydrochloride (Compound 4) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.1 °C。DNA crosslinker 1 dihydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-161423
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-28 (Compound Bicycle molecule) 是一种抗菌剂,对大肠杆菌的青霉素结合蛋白 (PBP3) 具有较好的亲和力,可以抑制大肠杆菌的活性。
HY-112210
Shld1
FKBP
Others
Shield-1 (Shld1) 是一种特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP ) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP ) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
HY-107397
RAR/RXR
Cancer
Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
HY-153847
Others
Others
RNA Aptamer Mango Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力,可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比,RNA Aptamer Mango Ⅱ 具有显着改善的荧光特性,结合亲和力和盐依赖性。
HY-153848
Others
Others
RNA Aptamer Mango Ⅳ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力,可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比,RNA Aptamer Mango Ⅳ (sodium) 具有显着改善的荧光特性,结合亲和力和盐依赖性。
HY-153849
Others
Others
RNA Aptamer Mango Ⅲ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力,可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比,RNA Aptamer Mango Ⅲ 具有显着改善的荧光特性,结合亲和力和盐依赖性。
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-P9805
MERS-3A1; MERS Antibody-3A1
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-3A1 mAb (MERS-3A1) 是一种在 CHO 细胞中产生的具有高结合亲和力的人源的单克隆抗体 IgG1,抑制 MERS-CoV spike 蛋白与 DPP4 受体结合。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-117992
HY-P10151
HY-D2270
Fluorescent Dye
Others
Halo tag TMR 是由 Halo tag 配体分子和 TMR 组成的荧光染料。Halo tag 可以高特异性和高亲和力地与 Halo 蛋白快速形成稳定的共价结合。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-D0157
ZnAF2; ZnAF 2; 4-[(2-{Bis[(pyridin-2-YL)methyl]amino}ethyl)amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-YL)benzoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
ZnAF-2 是一种细胞不可渗透的化合物,可作为高亲和力的 Zn2+ 特异性荧光探针 (Kd=2.7 nM)。ZnAF-2 显示低基础荧光,与 Zn2+ 1:1 结合后,荧光强度增加约 51 倍。ZnAF-2 对 Ca2+ 、Mg2+ 、Na+ 或 K+ 几乎没有亲和力。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-108637A
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C ,Kd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd ) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-155748
MELK
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
HY-129985
HY-P3205
Lys-C
Others
Others
Lysyl endopeptidase, Achromobacter sp (Lys-C) 催化羧基氧交换反应。Lysyl endopeptidase 在酸性 pH 值下比在碱性 pH 值下具有更高的底物结合亲和力和催化速率。
HY-112051
HY-130845
HY-108525
RAR/RXR
Cancer
Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
HY-111263
HY-124722
HY-123650
5'-p-Fluorosulfonylbenzoyladenosine
Others
Others
FSBA? hydrochloride 是对腺嘌呤核苷酸结合蛋白进行亲和性 (labeling of adenine nucleotide binding proteins) 标记的有用试剂,主要用于纯化这些蛋白的标记和后续检测,这些蛋白可以通过加入过量的 MgATP 来阻断,MgATP 与 FSBA 竞争核苷酸结合位点。
HY-129949
HY-18628
Bcl-2 Family
Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-13956S1
HY-P99052
HY-115450
LPL Receptor
Endocrinology
Cancer
ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-124648
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
SMN-C2 ,RG-7916 的类似物,是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂,通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用,从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
HY-B0754
HY-19365
HY-B0754A
Hematoporphyrin IX dihydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
血卟啉二盐酸盐
Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin dihydrochloride 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。
HY-144397
HY-151450
HY-130845A
HY-163317
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-P1188
Integrin
Cancer
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-13499
CCR2 antagonist 5
CCR
Inflammation/Immunology
JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50 =37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50 =30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
HY-10858
sFRP-1
Cancer
WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂,是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂,在 FP 结合检测实验中,WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-17642
UR-7276
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50 ) 为 10 nM。
HY-B0129S
HY-151452
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸激酶 MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-149966
HY-10858A
sFRP-1
Cancer
WAY 316606 hydrochloride 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂,是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂,在 FP 结合检测使用中,WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
HY-163432
PPAR
Metabolic Disease
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂,具有较好的结合亲和力,IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化,可用于糖尿病的研究。
HY-101291
HY-111066A
HY-N8471
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-N0460
NF-κB
Cancer
1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki 值为 0.002 μM,结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。
1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用。
HY-100514
HY-13619S
HY-101310
iGluR
Neurological Disease
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3 H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
HY-138059
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-N10616
Others
Metabolic Disease
Pseudobaptigenin 是一种黄酮类化合物。Pseudobaptigenin 显示出非常好的抗白内障活性。Pseudobaptigenin 对抑制γ -晶体蛋白糖基化具有良好的结合亲和力。Pseudobaptigenin 还具有良好的 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性)特性。
HY-157556
GHSR
Others
BPP-2 是 GHSR 配体,带有 F 元素。利用 18 F 同位素标记 BPP-2,可以得到靶向 GHSR 的 PET 探针。18 F-BPP-2对 GHSR 的结合亲和力 Ki 值为 274 nM。
HY-116890
Others
Inflammation/Immunology
CRTh2 antagonist 4 (compound 58) 是 TH2 淋巴细胞 (CRTH2 或 DP2 ) 受体的抑制剂 (IC50 : 212 nM),与其具有高结合亲和力 (Ki=37 nM)。CRTh2 antagonist 4 可用于过敏性严重疾病的研究。
HY-129122
HY-B0115S
HY-15778A
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是COVID-19 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-B0601
HY-13818
HY-17493
HY-127105A
HY-10915
HY-138059A
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-15546
CCR
Inflammation/Immunology
BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50 )。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-115928
Bcl-2 Family
Cancer
M24 是一种 Mcl-1 选择性抑制剂。M24 对 Mcl-1 表现出良好的结合亲和力,Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。
HY-W040198
Fluorescent Dye
Others
Phenosafranine 是一种吩嗪染料。Phenosafranine 对三链 RNA 比对双链 RNA 具有更高的结合亲和力,通过嵌入与两种 RNA 结合。Phenosafranine 可用于植物细胞染色,测定血红蛋白、多巴胺、血清素等。
HY-103247
HY-P99172
HY-160050
Others
Cancer
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
Others
Cancer
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-138294
Ras
Raf
Cancer
RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-141510
ITPP hexasodium
Others
Cancer
myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是血红蛋白 (haemoglobin ) 调节剂,是一种变构效应物,可降低血红蛋白的氧结合亲和力并促进红细胞释放氧。myo-Inositol trispyrophosphatehexasodium 可以逆转缺氧,控制肿瘤生长并改善化疗反应。
HY-144784
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR2 antagonist 7 (compound 19) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 7 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50 =0.044 µM) 和钙动员 (IC50 sub> =0.66 µM)。
HY-144781
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR2 antagonist 5 (compound 25) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。 CXCR2 antagonist 5 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50 =0.013 µM) 和钙动员 (IC50 sub> =0.1 µM)。
HY-143315
HY-149179
Bacterial
Antibiotic
Infection
多黏菌素 B
Polymyxin B 是一种抗生素 (antibiotic )。Polymyxin B 通过与细菌 (bacterial ) 壁的 LPS 高亲和力结合去抑制革兰氏阴性菌 (Gram-negative ) 感染。Polymyxin B 可以中和内毒素的效果。Polymyxin B 通过增加其渗透性诱导细菌死亡。Polymyxin B 可用于内毒素血症研究。
HY-114061
Others
Others
(R)-FTY 720P 是 FTY 720P 的 R 异构体。(R)-FTY 720P 对 S1P1,3,4,5 的结合亲和力比 (S)-异构体 (HY-15382) 弱。
HY-15419
HY-100027A
HY-122681
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-15419A
HY-144783
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR2 antagonist 6 (compound 35c) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 6 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50 =0.43 µM) 和钙动员 (IC50 sub> =0.11 µM)。
HY-105090
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-18628S
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-N10579
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Chrexanthomycin C 是一种具有显著生物活性的海洋天然产物,具有口服活性。Chrexanthomycin C 对 DNA (G4C2)4 G4 具有结合亲和力,Kd 值为 2.8 mM。Chrexanthomycin C 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 等神经退行性疾病的研究。
HY-148381
HY-113732
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Kazinol F 是一种来自 Broussonetia papyrifera 的多酚。 Kazinol F 也是一种有效的 Mpro 抑制剂。 Kazinol F 与 Mpro 的两个催化残基(His41 和 Cys145)相互作用并表现出良好的结合亲和力。 Kazinol F 可用于 COVID-19 的研究。
HY-103423
HY-108022
HY-109012A
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-156330
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50 : 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
HY-117953
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-130613
Bacterial
Infection
MAC-545496 是糖肽抗性相关蛋白 R (GraR ) 的纳摩尔抑制剂。MAC-545496 对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力 (Kd ≤ 0.1 nM)。 MAC-545496 是一种抗毒剂,可逆转耐甲氧西林的菌株 (MRSA ) 中的 β-内酰胺耐药性。
HY-113008A
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-147945
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA gyrase B-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 DNA gyrase B 抑制剂。DNA gyrase B-IN-1 对 P. aeruginosa DNA gyrase B 有抑制作用,其 IC50 值为 2.2 μM。DNA gyrase B-IN-1 具有良好的结合亲和力和稳定性。
HY-P99417
HY-P5305A
HY-163282
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-119424
HY-127105
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-127111
ATP Citrate Lyase
Cancer
NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂,IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-10835
HY-119046
HSP
Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
HY-105215
HY-120940
PAK
Cancer
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
HY-120940A
PAK
Cancer
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
HY-134393
N6-Methyl-ATP
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
HY-113050A
2,3-DPG pentasodium
Others
Others
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) pentasodium 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 与血红蛋白结合并降低其对氧的亲和力。
HY-155132
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50 =8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力,Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-156424
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-111501
HY-136214
HY-122559
mGluR
Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
HY-144335
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-134393B
N6-Methyl-ATP trisodium
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) trisodium 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP trisodium 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-151801
mAChR
Others
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-115428
Cannabinoid Receptor
Others
(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide (Compound 19) 是内源性大麻素受体配体 Anandamide (HY-10863) 的类似物。(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide 对 CB1 和 CB2 具有较弱的结合亲和力,Ki 值均为 21 μM。
HY-109012
HY-16023B
EM-343; (Rac)-EM-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
HY-N7503
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-14495
EX-1314
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-139782
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂,其结合亲和力 (KD ) 值为 0.755 μM,IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
HY-146413
CXCR
HIV
Infection
Cancer
HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力,IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV-1 感染,IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-153414
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-11051
HY-157308
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 10 以低 IC50 值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 聚集活性。α-Synuclein inhibitor 10 对 α-Syn 残基表现出良好的结合亲和力。 α-Synuclein inhibitor 10 可用于帕金森病(PD)的研究。
HY-130119
Integrin
Cancer
Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin ) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6 ,αvβ3 ,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
HY-13247
ANA598
DNA/RNA Synthesis
HCV
SARS-CoV
Infection
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis ) 和引物延伸,IC50 在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
HY-B0602
O-Desmethylvenlafaxine
Serotonin Transporter
Neurological Disease
去甲文拉法辛
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD ),与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic )。Amsilarotene 可用于癌症研究。
HY-110121
nAChR
Neurological Disease
NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-110121A
nAChR
Neurological Disease
NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-105793
mAChR
Neurological Disease
Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-148263
Fluorescent Dye
Cancer
生物素聚乙二醇巯基
Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 是一种活性化合物。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 通过与链霉亲和素或抗生物素结合进行聚乙二醇化,具有高亲和力和特异性。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 可修饰生物分子、蛋白质、多肽和其它小分子材料。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 广泛应用于药性缓释和纳米新材料的研究。
HY-149086
HY-123689
ALKS-33; RDC-0313
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-D2268
HY-100233
JNK
Inflammation/Immunology
Cancer
IQ-1S free acid 是一种 NF-κB /激活蛋白1 (AP-1 ) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3 ,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
HY-B0602A
O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
琥珀酸去甲文拉法辛
Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-16170
O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Metabolic Disease
Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对hSERT和hNET 的IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-117930
ACH-4471
Complement System
Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
HY-P9949
HY-W008344
HY-145442
Others
Others
8-Azanebularine 是一种用氢代替 C6 氨基的化合物,在高浓度 (IC50 =15 mM) 下抑制 ADAR2 反应。 8-Azanebularine 掺入人类 ADAR2 识别的 RNA 结构中,具有高亲和力结合 (KD =2 nM)。 8-Azanebularine 可用于 ADAR 催化的 RNA 编辑反应的研究。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-148122
p97
Cancer
NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。
HY-P99588
MYO-029
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体,可与肌肉生长抑制素 (myostatin ) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
HY-P9954
CD3
Cancer
卡妥索单抗
Catumaxomab 是一种三功能 IgG2 抗体,由小鼠和大鼠的重链和轻链组成,与人 EpCAM 和人 CD3 受体结合。Catumaxomab Fc 端对 FcγR1 (CD 64 ) ,FcγRIIA (CD 32a ) 和 FcγRIII (CD 16 ) 具有结合亲和力。Catumaxomab 可用于抗肿瘤 (尤其是上皮癌) 研究。
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-102064
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-113008AS
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-D2268A
HY-10211
HY-14258AS
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-135797
Apoptosis
Cancer
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-135797A
Apoptosis
Cancer
DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-14258AS1
(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-147336
HY-117167
HY-B0573
HY-B0573B
HY-100609
HY-103240
Amyloid-β
Others
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-B0602S2
Serotonin Transporter
Neurological Disease
O-去甲文拉法辛 d6
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-147276
JW1601
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R ) 拮抗剂,对人 H4R 的 IC50 为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R ) 具有结合亲和力,IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl-2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl-2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-14258AR
(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-115510
SPRi3
Others
Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50 =74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50 =5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
HY-124602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-111385
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-101460
PROTACs
Molecular Glues
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-154992
F2PhEtyCbl
Others
Others
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 是一种潜在的 B12 抗维生素,能够以高亲和力 (KD=130 nM) 与人 B12 加工酶 CblC 结合。2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 能经受 CblC 的剪裁,并稳定与共底物谷胱甘肽 (GSH) 的三元复合物。
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-16474
TAK-385
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
瑞卢戈利
Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比,Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-107691
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-W406070
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-D1755
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3FF AM 是一种低亲和力 (Kd = 42 μM) 荧光 Ca2+ 敏感指示剂 (激发和发射极值为 462 nm/526 nm)。Fluo-3FF AM 对 Mg2+ 不敏感并且具有相对较高的光稳定性。Fluo-3FF AM 是 Fluo-3FF AM 的类似物,Fluo-3FF AM 本质上是无荧光的,但在进入细胞并与钙结合时表现出强烈的荧光增强。
HY-P6023
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-P6023B
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro acetate 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro acetate 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro acetate 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-B0573BS
HY-B0573S
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-151477
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151478
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-145642
ZRC3308-A7
SARS-CoV
Infection
Masavibart (ZRC3308-A7) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Masavibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Masavibart 可按 1:1 与 ZRC3308-B10 (HY-145643) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-145643
ZRC3308-B10
SARS-CoV
Infection
Nepuvibart (ZRC3308-B10) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Nepuvibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Nepuvibart 可按 1:1 与 ZRC3308-A7 (HY-145642) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
Others
葫芦[7]脲
Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子,由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构,两端有两个相同的入口,可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体(包括药物、氨基酸、肽和金属离子)的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。
HY-143332
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
HY-154869
HY-P6023A
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体,BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM),对 Bcl-2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-163307
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。
HY-15861
TGP-210
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-19627
S-297995
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-14993
HY-16474S
HY-19627A
S-297995 tosylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。Naldemedine tosylate 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine tosylate 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
HY-14541
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-14541S
HY-137465
Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。
HY-N8134
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
2-Methoxy-5-acetoxy-fruranogermacr-1(10)-en-6-one 是一种天然产物,存在 M. glabra 叶子和茎树皮中。2-Methoxy-5-acetoxy-fruranogermacr-1(10)-en-6-one 对 DPP-4 和 α-淀粉酶 (α-Amylase ) 有亲和力,具有潜在的抗糖尿病活性。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-14541R
HY-129937A
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50 =0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
HY-100554
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-W050162
TMCA
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
Others
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-152161
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-D0996
DNA Stain
Others
LDS-751 是一种主要检测 DNA 的核酸染色剂。LDS-751 对 DNA 有很高的亲和力,结合后荧光增强,最大发射波长为 670 nm。LDS-751 和 Thiazole orange 可用于红细胞、血小板、网织红细胞和有核细胞的分化,并能在 488 nm 处激发。有研究表明,LDS-751 与有核活细胞孵育时几乎只与线粒体结合。用核染料 Acridine Orange (HY-101879) 和 LDS-751 处理细胞后,共聚焦显微镜显示细胞几乎没有共定位。使用已知可结合极化线粒体的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 染料进行染色,与 LDS-751 观察到的模式几乎相同。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
HY-L110
85 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 85 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L041
367 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 367 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-120959
Fluorescent Dyes/Probes
DAUDA (11-(dansylamino) undecanoic acid) 是一种对环境敏感的荧光脂肪酸类似物。DAUDA 通过改变其强度和荧光发射光谱进入结合蛋白。DAUDA 被应用于测定天然脂肪酸对曼氏血吸虫 Sm14 脂肪酸结合蛋白多晶型的相对亲和力。
HY-111263
Fluorescent Dyes/Probes
NIAD-4 是一种用于阿尔茨海默病 (AD) 中枢神经系统 (CNS) 中淀粉样蛋白-β (Aβ ) 光学成像的荧光团。NIAD-4 以 10 nM 的结合亲和力 (Ki ) 与相同的 Aβ 位点结合。
HY-D2270
HY-W040198
Dyes
Phenosafranine 是一种吩嗪染料。Phenosafranine 对三链 RNA 比对双链 RNA 具有更高的结合亲和力,通过嵌入与两种 RNA 结合。Phenosafranine 可用于植物细胞染色,测定血红蛋白、多巴胺、血清素等。
HY-151801
Fluorescent Dyes/Probes
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-D2268
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
HY-D2268A
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 ammonium 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 ammonium 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 ammonium 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
HY-103240
Dyes
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-D1755
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3FF AM 是一种低亲和力 (Kd = 42 μM) 荧光 Ca2+ 敏感指示剂 (激发和发射极值为 462 nm/526 nm)。Fluo-3FF AM 对 Mg2+ 不敏感并且具有相对较高的光稳定性。Fluo-3FF AM 是 Fluo-3FF AM 的类似物,Fluo-3FF AM 本质上是无荧光的,但在进入细胞并与钙结合时表现出强烈的荧光增强。
HY-D0996
DNA Stain
LDS-751 是一种主要检测 DNA 的核酸染色剂。LDS-751 对 DNA 有很高的亲和力,结合后荧光增强,最大发射波长为 670 nm。LDS-751 和 Thiazole orange 可用于红细胞、血小板、网织红细胞和有核细胞的分化,并能在 488 nm 处激发。有研究表明,LDS-751 与有核活细胞孵育时几乎只与线粒体结合。用核染料 Acridine Orange (HY-101879) 和 LDS-751 处理细胞后,共聚焦显微镜显示细胞几乎没有共定位。使用已知可结合极化线粒体的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 染料进行染色,与 LDS-751 观察到的模式几乎相同。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3152
Native Proteins
链霉亲和素
Streptavidin 是一种约 60 kDa 的同型四聚体。Streptavidin 高亲和力地结合四个生物素分子。生物素与 Streptavidin 的结合亲和力是迄今为止报道的最高非共价相互作用之一,KD 约为 0.01 pM。Streptavidin 具有免疫抑制作用。
HY-134393B
N6-Methyl-ATP trisodium
Gene Sequencing and Synthesis
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) trisodium 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP trisodium 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
葫芦[7]脲
Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子,由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构,两端有两个相同的入口,可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体(包括药物、氨基酸、肽和金属离子)的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-D0157
ZnAF2; ZnAF 2; 4-[(2-{Bis[(pyridin-2-YL)methyl]amino}ethyl)amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-YL)benzoic acid
Biochemical Assay Reagents
ZnAF-2 是一种细胞不可渗透的化合物,可作为高亲和力的 Zn2+ 特异性荧光探针 (Kd=2.7 nM)。ZnAF-2 显示低基础荧光,与 Zn2+ 1:1 结合后,荧光强度增加约 51 倍。ZnAF-2 对 Ca2+ 、Mg2+ 、Na+ 或 K+ 几乎没有亲和力。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2297A
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
MSG606 TFA is a potent human MC1 receptor antagonist (IC50 =17 nM). MSG606 TFA also partial agonist at human MC3 and MC5 receptors (EC50 values are 59 and 1300 nM, respectively). MSG606 TFA exhibits binding affinity for A375 melanoma cells in vitro. MSG606 TFA reverses the induced hyperalgesia in female mice, with no effect in male mice.
HY-P3584
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human) 是一种有效、稳定和特异性的人 GIP 受体完全激动剂。(Pro3) GIP, human 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P2297
HY-P3879
PKC βII (660-673)
PKC
Others
Protein Kinase C (660-673) (PKC βII (660-673)) 是具有 RACK1 结合亲和力的 PKC βII V5 肽。
HY-P0186
HY-P0186A
HY-P1921
HY-P1377
HY-P1377A
HY-P3639
Peptides
Others
SYLQDSVPDSFQD 是一种 DR4 限制性 MHC II 类肽酪氨酸酶,锚修饰后与 DR4 具有高亲和力结合。
HY-P10165
HY-P0185
HY-P0185A
HY-P1805
HY-P3857
HY-P5079
Peptides
Others
LGLLLRHLRHHSNLLANI (B18) 是一种 18 个氨基酸 的肽。LGLLLRHLRHHSNLLANI 源自膜相关蛋白结合。LGLLLRHLRHHSNLLANI 对 Cu(2+) 离子具有高亲和力。
HY-P5085
Peptides
Others
Acetyl-Octreotide 是一种还原的线性肽 。Acetyl-Octreotide 可以在甲醇水溶液中合成具有低 Sst 受体结合亲和力 的 Re(V) 环化肽。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P1464
HY-P4654
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-161423
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-28 (Compound Bicycle molecule) 是一种抗菌剂,对大肠杆菌的青霉素结合蛋白 (PBP3) 具有较好的亲和力,可以抑制大肠杆菌的活性。
HY-P10151
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P1188
Integrin
Cancer
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-W142169
Formyl-L-histidine
Peptides
Others
N-Formyl-L-histidine 能够结合组氨酸 -tRNA 合成酶,Ki 为 4.6 μM。N-Formyl-L-histidine 对 L-组氨酸解氨酶具有竞争性抑制作用,Ki 为 4.26 mM,可抑制 L-组氨酸解氨酶生成尿苷酸。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-P5305A
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P5421
Peptides
Others
Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的,它可以在胞外选择性地抑制PMCA,并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合,因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl-2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl-2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-P6023
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-P6023B
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro acetate 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro acetate 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro acetate 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-P6023A
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-K0218A
MCE Streptavidin Agarose 6FF 以高度交联的 6% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法共价偶联了重组链霉亲和素,结合能力更强,每毫升介质可结合 200 nmol Biotin。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99171
HY-P99052
HY-P99036
HY-P9805
MERS-3A1; MERS Antibody-3A1
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-3A1 mAb (MERS-3A1) 是一种在 CHO 细胞中产生的具有高结合亲和力的人源的单克隆抗体 IgG1,抑制 MERS-CoV spike 蛋白与 DPP4 受体结合。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸激酶 MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-P990094
CSL311
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc 特异性、全人单克隆抗体,可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合,对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
HY-P99172
HY-P99175
Inhibitory Antibodies
Cancer
KWAR23 是一种 anti-human SIRPα 抗体。KWAR23 以高亲和力结合 human SIRPα,并破坏其与 CD47 的结合。KWAR23 与 tumor-opsonizing 抗体联合使用具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症免疫疗法。
HY-P99221
HY-P99417
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P9949
HY-P99588
MYO-029
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体,可与肌肉生长抑制素 (myostatin ) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
HY-P9954
CD3
Cancer
卡妥索单抗
Catumaxomab 是一种三功能 IgG2 抗体,由小鼠和大鼠的重链和轻链组成,与人 EpCAM 和人 CD3 受体结合。Catumaxomab Fc 端对 FcγR1 (CD 64 ) ,FcγRIIA (CD 32a ) 和 FcγRIII (CD 16 ) 具有结合亲和力。Catumaxomab 可用于抗肿瘤 (尤其是上皮癌) 研究。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
Inhibitory Antibodies
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-145642
ZRC3308-A7
SARS-CoV
Infection
Masavibart (ZRC3308-A7) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Masavibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Masavibart 可按 1:1 与 ZRC3308-B10 (HY-145643) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-145643
ZRC3308-B10
SARS-CoV
Infection
Nepuvibart (ZRC3308-B10) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Nepuvibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Nepuvibart 可按 1:1 与 ZRC3308-A7 (HY-145642) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-B0129S
Aztreonam-d6 是 Aztreonam 氘代物。Aztreonam (SQ-26,776) 是单环β-内酰胺抗生素,与青霉素结合蛋白3(PBP-3)有较高亲和力。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-13619S
Efaproxiral-d6 是 Efaproxiral 的氘代物。Efaproxiral (RSR13) 是一种 血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-113008AS
cis-Urocanic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 cis-Urocanic acid。cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-14258AS
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS1
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-B0602S2
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-16474S
Relugolix-d6 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比,Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-101460
四嗪
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-15861
TGP-210
叠氮化物
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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